全球小分子靶向癌症疗法因其采用率高、不良反应小、癌症发病率高而有望成为一个有利可图的市场。诺华公司(Novartis)的Glivec专利到期,预计将成为靶向释放药物制造商的一个机会。其作用机制是阻断癌细胞生长。化疗和传统的细胞毒性药物是通过破坏快速分裂的细胞来起作用的,但小分子靶向癌症治疗将高精度地摧毁癌细胞,副作用很少。各种类型的癌症,如多发性骨髓瘤,前列腺癌,黑色素瘤,淋巴瘤和乳腺癌都是通过这种靶向疗法治疗的。国际癌症护理护士协会开发了由葛兰素史克赞助的ISNCC护士主导的小分子化疗患者教育计划,以提高接受小分子治疗的患者的依从性和自我护理能力。小分子可以穿透肿瘤的间隙并靶向细胞内信号蛋白。通过化学合成、纯化和分子表征方法,可以保证小分子靶癌细胞的纯度和鉴定,使其易于繁殖。抗体可以静脉注射,而小分子可以口服。小分子,如果成功,可以替代抗体在癌症免疫治疗。该分子通过靶向吲哚胺2,3 -双加氧酶(IDO)途径触发免疫系统。
小分子靶向癌症治疗市场分为小分子,小分子药物缀合物,和单克隆抗体.小分子又细分为小分子酪氨酸激酶抑制剂(伊马替尼)、小分子周期蛋白依赖性激酶抑制剂(seliclib)和小分子蛋白酶体抑制剂(硼替佐米)。单克隆抗体可进一步细分为人源化单克隆抗体(具有循环系统靶点)、全人抗体(具有免疫系统靶点)、嵌合单克隆抗体(具有肿瘤靶点)和人源化单克隆抗体(具有循环系统靶点)。其中,激酶抑制剂具有较高的保护和有效的破坏癌细胞,从而防止肿瘤生长,市场最高。美国食品和药物管理局(FDA)批准了11种用于治疗癌症的激酶抑制剂。
在地理上,北美、欧洲和亚太地区预计将经历小分子靶向癌症治疗市场的主导地位。由于癌症发病率的增加,北美预计将处于领先地位。国际癌症研究机构(IARC)称,全球新诊断出1300万例癌症病例。《世界癌症报告》指出,到2020年,新发癌症病例的发病率预计将增加50%,达到1500万例。与单克隆抗体相比,小分子抗体使用方便且价格低廉。与单克隆抗体不同,小分子可以针对任何细胞位置。由于血脑屏障的存在,单克隆抗体的分子量较大,无法有效地进入脑组织,因此治疗脑癌的单克隆抗体通常是经肿瘤内给药。根据FDA的规定,西妥昔单抗等单克隆抗体的半衰期(3.1-7.8天)比吉非替尼等小分子药物的半衰期(48小时)长得多。oncothyreon制造的ONT-380比市售拉帕替尼(小分子)更有效。拉帕替尼阻断HER2和EGFR导致皮疹和腹泻,ONT-380由于特定的HER2靶向而克服。
小分子靶向癌症治疗市场的主要参与者是勃林格殷格翰公司、雅培实验室、Cytokinetics公司、拜耳医疗保健公司、OncoGenex制药公司、Hospira公司和葛兰素史克公司。处于领先地位的公司采用的关键战略是协议与合作、产品发布和并购。这些策略将带来更新的产品和技术增强,监管支持将提高客户满意度。2015年5月,中国百济神公司融资9700万美元,将其抗癌药物拉伊布替尼、BRAF抑制剂和聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂投入临床。此外,勃林格殷格翰还与范德比尔特大学合作开发新的肾素-血管紧张素系统(Ras)抑制剂。瑞士生物技术协会列出了ARAID药物的4种管道分子,分别是AP1903、AP26113、ridaforolimus和ponatinib。所有这些发展和进步预计将在预测期内增长小分子靶向癌症治疗市场。